Không giống như các chất ức chế men chuyển khác được đào thải chủ yếu qua thận, fosinopril được đào thải khỏi cơ thể bằng cả con đường thận và gan.[7] Đặc tính này của fosinopril làm cho thuốc trở thành lựa chọn an toàn hơn so với các thuốc ức chế men chuyển khác đối với bệnh nhân suy tim có chức năng thận bị suy yếu do tưới máu kém [8] vì fosinopril vẫn có thể được loại bỏ bởi gan, ngăn ngừa sự tích tụ thuốc trong cơ thể.[7]

Fosinopril được khử ester bởi gan hoặc niêm mạc đường tiêu hóa và được chuyển đổi thành dạng hoạt động của nó, fosinoprilat.[9] Fosinoprilat liên kết cạnh tranh với ACE, ngăn không cho ACE liên kết và chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Ức chế sản xuất AII làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên, giảm tải và giảm huyết áp,[4] do đó giúp giảm bớt các tác động tiêu cực của AII lên hoạt động của tim.